由SARS-CoV-2病原体引起的COVID-19大流行迅速对全球卫生造成危及。尽管世界各地实施了稀疏的对策措施，但迄今为止新冠的死亡率和死亡率仍然高，许多东欧国家面临着年初的感染者兴起。
由于可用于剿灭SARS-CoV-2感染者的用药质有限，人们迫切需要开发针对SARS-CoV-2的甲基化用药质。
SARS-CoV-2的主要蛋白酶（Mpro）在病原体复制中起着核心作用。最近，我国研究人员设计并合成了32个更进一步内含萘丙氨酸的Mpro抑制剂，它们来源于Boceprevir或Telaprevir，两种已批准的用药质。
所有中间体在体外均能抑制SARS-CoV-2 Mpro的活性，IC50值在7.6～748.5 nM两者之间。Mpro与最有效的中间体之一MI-23的共化学性质探究了其相互作用模式。
两种中间体(MI-09和MI-30)在基于细胞的试验中发挥出出众的用药毒活性。在SARS-CoV-2感染者种质小鼠数学模型中，抗生素或腹腔内MI-09或MI-30给药可显著增加胸腔病原体损耗和胸腔发炎。
此外，这两种制剂在大鼠体内也显示出良好的药代热力学特性和安全性。
原始出处：
Jingxin Qiao et al. SARS-CoV-2 Mpro inhibitors with antiviral activity in a transgenic mouse model. SCIENCE (2021).
相关新闻
相关问答
